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作者:北京爱思益普生物科技股份有限公司 暂无发布时间 (访问量:2298)

CIM0216是一种合成的TRPM3配体,是一种有效的选择性TRPM3激动剂。CIM0216 对 TRPM3的选择性高于TRPM1、TRPM2和TRPM4-8。CIM0216以TRPM3依赖性的方式引起疼痛并唤起感觉神经末梢的神经肽释放。CIM0216是研究TRPM3生理功能的有力工具,可用于神经源性炎症的相关研究。

CIM0216是一种基于异噁唑基苯乙酰胺的细胞渗透性化合物,以剂量依赖性和膜限制性方式对人类和鼠类TRPM3电流起到强效、可逆、温度依赖性和选择性激活剂的作用。同时打开中央钙传导孔和替代阳离子渗透途径,引起小鼠的神经紧张行为,诱发疼痛,以TRPM3依赖性的方式引发感觉神经终末的肽类降钙素基因相关肽(CGM)的释放和分离的胰腺岛的胰岛素的释放。与典型的 TRPM3 激动剂--硫酸孕烯醇酮--相比,它显示出更大的功效。

爱思益普电生理团队构建了TRPM3细胞系的膜片钳检测方法,已有丰富的药物筛选经验。



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