IPA-3

MCE 国际站：IPA-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：42521-82-4

纯度：0.9943

货号：HY-15663

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：IPA-3 是一种选择性的，ATP 非竞争的 PAK1 抑制剂，IC50 值为 2.5 μM，对 PAKs 4-6 没有抑制作用。

细胞实验：人类原代神经鞘瘤细胞在 96 孔板上生长 2 天。细胞未经处理或用 5 µM IPA-3、20 µM IPA-3 或 20 µM PIR-3.5 处理 24 小时。将 MTS 溶液留在细胞上 3 小时，然后测量 490 nm 处的吸光度。实验进行三次，并使用 Excel 计算平均值和平均值的标准误差。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：将 Pak1（最终浓度为 150 nM）与 MBP（8.3 μM）、指示蛋白和 IPA-3 或 DMSO 在激酶缓冲液中预孵育 20 分钟，温度为 4°C。然后添加 Cdc42-GTPγS（3.2 μM），并将反应在 30°C 下预平衡 10 分钟。通过添加含有 [32P]ATP 的 ATP（至 30 μM）启动激酶反应，孵育 10 分钟并通过 SDS-PAGE 和放射自显影进行分析。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：PAK1 2.5 μM (IC50)

参考文献：

[1]. Viaud J, et al. An allosteric kinase inhibitor binds the p21-activated kinase autoregulatory domain covalently. Mol Cancer Ther. 2009 Sep;8(9):2559-65.[2]. Flaiz C, et al. PAK kinase regulates Rac GTPase and is a potential target in human schwannomas. Exp Neurol. 2009 Jul;218(1):137-44.[3]. Deacon SW, et al. An isoform-selective, small-molecule inhibitor targets the autoregulatory mechanism of p21-activated kinase. Chem Biol. 2008 Apr;15(4):322-31

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。