ASTX029

MCE 国际站：ASTX029

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-126288

CAS：2095719-92-7

纯度：99.82%

存储条件：Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。

体外：ASTX029 (96 h) 抑制具有 MAPK 激活突变的人类癌细胞的增殖，IC50 值为 1.8 至 380 nM[2]。 ASTX029 (2 h) 抑制 A375 和 HCT116 细胞中 RSK 的磷酸化，IC50 值分别为 3.3 和 4 nM，并降低 pERK 水平[2]。 ASTX029 (10 和 100 nM，0-72 小时) 诱导细胞周期停滞在 G1 期，并诱导 A375 和 HCT116 细胞凋亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：ASTX029 (20-75 mg/kg，口服) 可抑制 Colo205 (BRAFV600E-突变型结直肠癌) 荷瘤小鼠的肿瘤生长[2]。 ASTX029 (5 mg/kg，口服，小鼠) 显示 AUC 为 1600 ng h/mL，T1/2 为 2.9 小时，F (%) 为 42%[3]. MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

IC50 & Target：ERK1 ERK2

参考文献：

[1]. Michael Reader, et al. 6-pyrimidin-isoindole derivative as erk1/2 inhibitor. WO2018193410A1. [2]. Munck JM, et al. ASTX029, a Novel Dual-mechanism ERK Inhibitor, Modulates Both the Phosphorylation and Catalytic Activity of ERK. Mol Cancer Ther. 2021 Oct;20(10):1757-1768.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。