Iberiotoxin

MCE 国际站：Iberiotoxin

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-P0190

纯度：98.63%

存储条件：Sealed storage, away from moisture Powder -80°C 2 years -20°C 1 year *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Iberiotoxin 是一种从 Buthus tamulus 毒液中分离出来的毒素。Iberiotoxin 是一种选择性的高电导率 Ca2+ 激活的 K+ 通道 (Ca2+-activated K+ channel) 抑制剂，Kd 约为 1 nM。Iberiotoxin 不阻断其他类型的电压依赖性离子通道。

体外：伊贝毒素可逆性阻断牛主动脉平滑肌切除膜片中 Ca2+ 激活的 K+ 通道。伊贝毒素仅作用于通道的外表面，IC50 值约为 250 pM。伊贝毒素是牛主动脉肌膜囊泡中 125I-卡里布多毒素结合的部分抑制剂（Ki 为 250 pM）。伊贝毒素可作为卡里布多毒素结合的非竞争性抑制剂[1]。伊贝毒素治疗在没有血小板裂解物 (PL) 的情况下影响大鼠间充质干细胞 (rMSCs) 的迁移，诱导细胞迁移减少，表明 BK 通道在基础条件下调节 rMSCs 迁移。10 nM 伊贝毒素可消除 PL 诱导的 MSCs 迁移效应[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：雄性Wistar大鼠（6-7周龄），患慢性心力衰竭（CHF），通过渗透性微泵向室旁下丘脑核（PVN）注入Iberiotoxin（0.125 nmol/nl、1.25 nmol/nl和12.5 nmol/nl）。通过rAAV2-KCNMB4 shRNA病毒微注射灌注Iberiotoxin后，右心室重量/体重、肺重量/体重比、左心室舒张末期直径增加，左心室射血分数降低[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

Sequence：{Glp}-Phe-Thr-Asp-Val-Asp-Cys-Ser-Val-Ser-Lys-Glu-Cys-Trp-Ser-Val-Cys-Lys-Asp-Leu-Phe-Gly-Val-Asp-Arg-Gly-Lys-Cys-Met-Gly-Lys-Lys-Cys-Arg-Cys-Tyr-Gln (Disulfide bridge:Cys7-Cys28,Cys13-Cys33,Cys17-Cys35)

参考文献：

[1]. A Galvez, et al. Purification and Characterization of a Unique, Potent, Peptidyl Probe for the High Conductance Calcium-Activated Potassium Channel From Venom of the Scorpion Buthus Tamulus. J Biol Chem. 1990 Jul 5;265(19):11083-90. [2]. Santiago Echeverry, et al. Activation of BK Channel Contributes to PL-Induced Mesenchymal Stem Cell Migration. Front Physiol. 2020 Mar 24;11:210. [3]. S Candia, et al. Mode of Action of Iberiotoxin, a Potent Blocker of the Large Conductance Ca(2+)-activated K+ Channel. Biophys J. 1992 Aug;63(2):583-90. [4]. R J Wang, et al. Downregulation of Large Conductance Calcium-Activated Potassium Channels in Paraventricular Nucleus Contributes to Sympathoexcitation in Rats With Chronic Heart Failure. Zhonghua Xin Xue Guan Bing Za Zhi. 2018 Mar 24;46(3):178-186.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。