LXR-623

MCE 国际站：LXR-623

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-10629

CAS：875787-07-8

Synonyms：WAY 252623

纯度：0.9948

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：LXR-623是可以渗透血脑屏障的 LXRα 部分激动剂和 LXRβ 完全激动剂，IC50 分别为24 nM 和 179 nM。

体外：LXR-623 在体外有效杀死 U87EGFRvIII 和 GBM39 细胞，同时完全保护 NHA。LXR-623 还在所有三种细胞系中增加 ABCA1 蛋白并降低 LDLR 蛋白水平。LXR-623 抑制 LDLR 表达，增加 ABCA1 外排转运蛋白的表达，并在所有测试的 GBM 样本中诱导大量细胞死亡。LXR-623 (5 μM) 还通过激活 LXRβ诱导 GBM 细胞死亡[1]。 LXR-623 在体外处理人 PBMC 显著增加 ABCA1 和 ABCG1的转录[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：LXR-623 (400 mg/kg，po) 穿过血脑屏障，诱导靶基因表达，并在大脑中的 GBM 细胞中达到处理水平，而外周活动极少。LXR-623 抑制肿瘤生长，促进肿瘤细胞死亡，并延长携带颅内患者来源 GBMs 的小鼠的生存期[1]。与安慰剂组相比，LXR-623 (1.5、5 mg/kg/天) 显著减缓动物动脉粥样硬化的进展[2]。 WAY-252623 (15 和 50 mg/kg) 以剂量依赖性方式显著减少动脉粥样硬化。WAY-252623 (20、60 和 120 mg/kg/天，口服) 在表达 CETP 的叙利亚仓鼠中显示出中性脂质作用[3]。此外，LXR-623 (50 mg/kg) 在大鼠的啮齿动物外周血细胞中诱导基因表达。LXR-623 (0、15 和 50 mg/kg) 剂量依赖性地上调猴子全血细胞中 ABCA1 和 ABCG1 的转录，与剂量成正比[4]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：实验采用5周龄雌性无胸腺nu/nu小鼠，将1×105 U87EGFRvIII IRFP720或GBM39 IRFP720细胞于5μL PBS中颅内注射至小鼠脑内，7-10天内肿瘤生长，通过FMT信号强度定量确认肿瘤植入，使用FMT 2500荧光断层扫描系统监测肿瘤生长。药物治疗研究，从注射后第7天开始，每天通过口服管饲法给小鼠施用载体（0.5%甲基纤维素、2%吐温80水溶液）或悬浮于载体中的LXR-623（400mg/kg）。MCE尚未独立证实这些方法的准确性，仅供参考。

IC50 & Target：24 nM (LXR-α), 179 nM (LXR-β)[2][3]

参考文献：

[1]. Villa GR, et al. An LXR-Cholesterol Axis Creates a Metabolic Co-Dependency for Brain Cancers. Cancer Cell. 2016 Nov 14;30(5):683-693.[2]. Giannarelli C, et al. Synergistic effect of liver X receptor activation and simvastatin on plaque regression and stabilization: an magnetic resonance imaging study in a model of advanced atherosclerosis. Eur Heart J. 2012 Jan;33(2):264-73.[3]. Quinet EM, et al. LXR ligand lowers LDL cholesterol in primates, is lipid neutral in hamster, and reduces atherosclerosis in mouse. J Lipid Res. 2009 Dec;50(12):2358-70.[4]. DiBlasio-Smith EA, et al. Discovery and implementation of transcriptional biomarkers of synthetic LXR agonists in peripheral blood cells. J Transl Med. 2008 Oct 16;6:59.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。