Etrasimod

MCE 国际站：Etrasimod

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-12789

CAS：1206123-37-6

Synonyms：APD334

纯度：0.9991

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Etrasimod (APD334) 是高效的有选择性和口服活性的S1P1受体拮抗剂，在CHO细胞中的IC50值为1.88 nM。

体外：APD334 是一种结构新颖、选择性、功能性的 S1P1 拮抗剂。在表达 HA 标记的 S1P1 的 CHO 细胞中，发现 APD334 的 IC50 值为 1.88 nM。观察到在人 S1P4 和 S1P5 中的中度激动作用，但在效力和功效方面均低于 S1P1。APD334 对人 S1P2 和 S1P3 没有任何激动或拮抗作用。APD334 在口服给药后实现了良好的中心暴露，并且在多个临床前物种中具有良好的药代动力学特征。S1P1活性在小鼠 (EC50=0.44 nM)、大鼠 (EC50=0.32 nM)、狗 (EC >50=0.34 nM) 和猴子 (EC50=0.32 nM)[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：APD334 在所有物种中具有相对较低的全身清除率 (max。在狗和猴子中观察到相对于啮齿动物的分布容积 (Vss) 显著降低。口服生物利用度在 40-100% 范围内，终末期半衰期从猴子的 6 小时到狗的 29 小时不等。Siponimod (目前正在进行人体试验的另一种 S1P1 调节剂) 在大鼠和猴子 t1/2 值已经公开，分别为 6 和 19 小时[1]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：大鼠：在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中确定了 APD334 对血液淋巴细胞减少症的影响。简而言之，给雄性大鼠口服 0（仅载体）、0.03（仅小鼠）、0.1、0.3 或 1 mg/kg 剂量的 APD334，该剂量配制在水中的 0.5% 甲基纤维素 (MC) 中。在给药后 0、1、3、5、8、16、24、32、48 和 72 小时采集大鼠血样[1]。小鼠：在雄性 BALB/c 小鼠中确定了 APD334 对血液淋巴细胞减少症的影响。简而言之，给雄性小鼠口服 0（仅载体）、0.03（仅小鼠）、0.1、0.3 或 1 mg/kg 剂量的 APD334，该剂量配制在水中的 0.5% 甲基纤维素 (MC) 中。小鼠血液样本是在给药后 0、1、3、5、8、16、24 和 32 小时采集的[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：1.88 nM (S1P1)[1]

参考文献：

[1]. Buzard DJ, et al. Discovery of APD334: Design of a Clinical Stage Functional Antagonist of the Sphingosine-1-phosphate-1 Receptor. ACS Med Chem Lett. 2014 Nov 4;5(12):1313-7.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。