Bezafibrate

MCE 国际站：Bezafibrate

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：41859-67-0

纯度：≥98.0%

货号：HY-B0637

中文名称：苯扎贝特

Synonyms：苯扎贝特; BM15075

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年溶剂中 -80°C 1 年 -20°C 6 个月

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对人和鼠 PPARα，PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM，60 μM，20 μM 和 90 μM，55 μM，110 μM；Bezafibrate 是一种降血脂剂。

体外：Bezafibrate 是 PPAR 的激动剂，对小鼠 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 90 μM、55 μM、110 μM，对人 PPARα、PPARγ 和 PPARδ 的 EC50 分别为 50 μM、60 μM、20 μM PPARδ，分别为[1]。Bezafibrate (>200 μM) 对人视网膜微血管内皮细胞 (HRMEC) 和人视网膜色素上皮 ARPE-19 细胞显示出显著的细胞毒性。Bezafibrate (30-100 μM) 抑制肿瘤坏死因子 (TNF) α 诱导的炎症因子并调节 HRMEC 中 TNFα 诱导的核因子 (NF)-κB 反式激活。Bezafibrate 抑制 VEGF 诱导的 HRMECs 迁移，并抑制白细胞介素 (IL)-1β 诱导的 ARPE-19 细胞分泌 VEGF[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：Bezafibrate (0.5%) 显著降低 TallyHo 小鼠的血浆脂质和葡萄糖水平，并增加胰腺中的胰岛面积。Bezafibrate 还可以改善能量消耗和代谢灵活性。此外，Bezafibrate 可改善脂肪变性、改变脂质组成并增加肝脏中的线粒体质量[3]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

动物实验：TallyHo 小鼠在我们的动物设施中饲养。研究中只使用雄性小鼠，小鼠接受标准饮食 (SD)，其中补充了 0.5% (w/w) 贝扎纤维酸（贝扎纤维酸组），持续 8 周。动物通过过量异氟烷杀死，解剖组织按如下方法制备。除非另有说明，所有数据均代表贝扎纤维酸（或 SD）治疗 8 周后采集的样本[3]。MCE 尚未独立确认这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：细胞活力测定采用CCK-8试剂盒。将人视网膜微血管内皮细胞（HRMEC）或ARPE-19细胞接种于96孔板中，每孔接种5000个细胞，培养基中含有10%血清。培养24小时后，用1% FBS对培养基进行6小时的血清饥饿处理，加入CCK-8试剂，在用贝扎纤维酸（0、10、50、100、200、500和1000μM）处理后24、48和72小时，用酶标仪在450nm处测量所得溶液的吸光度[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：hPPARδ 20 μM (EC50) hPPARα 50 μM (EC50) hPPARγ 60 μM (EC50)

参考文献：

[1]. Willson TM, et al. The PPARs: from orphan receptors to drug discovery. J Med Chem. 2000 Feb 24;43(4):527-50.[2]. Usui-Ouchi A, et al. The peroxisome proliferator-activated receptor pan-agonist bezafibrate suppresses microvascular inflammatory responses of retinal endothelial cells and vascular endothelial growth factor production in retinal pigmented epithelial cells. Int Immunopharmacol. 2017 Nov;52:70-76.[3]. Franko A, et al. Bezafibrate ameliorates diabetes via reduced steatosis and improved hepatic insulin sensitivity in diabetic TallyHo mice. Mol Metab. 2017 Jan 6;6(3):256-266.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。