Reserpine

MCE 国际站：Reserpine

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：50-55-5

纯度：0.9837

货号：HY-N0480

中文名称：利血平；蛇根草素；蛇根碱；血安平；阿达芬；安达血平；降压静；利舍平

Synonyms：利血平

存储条件：4°C，避光保存 *溶剂中：-80°C，6 个月；-20°C，1 个月（避光保存）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Reserpine 是囊泡单胺转运蛋白 2 (VMAT2) 的抑制剂。

体外：利血平是囊泡单胺转运体 2 (VMAT2) 的抑制剂。利血平对多巴胺 D1 受体的密度有显著影响 (F2,12=8.81, p[1])。在 JB6 P+ 和 HepG2-C8 细胞中用利血平处理 1 天后，IC50 值分别为 43.9 和 54.9 μM。利血平在 5 至 50 μM 的浓度范围内以剂量依赖性方式诱导荧光素酶活性，在低于 5 μM 的浓度下没有观察到显著的诱导作用。结果表明，利血平 (2.5 至 10 μM) 也能增加 Nrf2、HO-1 和 NQO1 的蛋白质表达。在 JB6 P+ 细胞中，2.5 至 10 μM 浓度的利血平在处理 7 天后以浓度依赖性方式降低 DNMT1、DNMT3a 和 DNMT3b 的 mRNA 表达。10 μM 利血平对DNMT3a 表达（p[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

动物实验：研究中采用体重在 100 至 150 克之间的雌雄同体白化大鼠。实验前至少 10 天，让它们适应实验室条件，并随意提供标准饮食和水，12 小时明暗循环。动物被分成不同的组，每组六只，单独饲养在代谢笼中。第 1 组：对照组动物腹膜内注射 DMSO，剂量为 0.1 mL/100 克体重。第 2 组：腹膜内注射利血平，剂量为 5 mg/kg 体重。每只动物从给药点开始收集 24 小时尿液样本[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：JB6 P+细胞以1×104细胞/mL（100 μL/孔）的密度接种于含有最低必需培养基（MEM）的96孔板中，培养1、3和5天；HepG2-C8细胞接种于含有DMEM的培养板中。培养24小时后，用DMSO或不同浓度的利血平处理细胞。对于JB6 P+细胞，在第3天和第5天的处理中每2天更换一次培养基。根据制造商的说明，使用MTS分析试剂盒评估细胞活力。在490nm处读取甲臜产物的吸光度，计算细胞活力并与DMSO对照组进行比较[2]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

激酶实验：孵育 24 小时后，用不同浓度的利血平处理 JB6 P+ 细胞（1×105 个细胞/10 厘米培养皿）。使用添加蛋白酶抑制剂混合物的放射免疫沉淀分析缓冲液从处理后的细胞中制备全细胞裂解物，并使用 BCA 试剂盒测定蛋白质浓度[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：VMAT2[1]

参考文献：

[1]. Antkiewicz-Michaluk L, et al. Withdrawal from repeated administration of a low dose of reserpine induced opposing adaptive changes in the noradrenaline and serotonin system function: a behavioral and neurochemical ex vivo and in vivo studies in the rat. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Mar 3;57:146-54.[2]. Hong B, et al. Reserpine Inhibit the JB6 P+ Cell Transformation Through Epigenetic Reactivation of Nrf2-Mediated Anti-oxidative Stress Pathway. AAPS J. 2016 May;18(3):659-69.[3]. Sreemantula S, et al. Reserpine methonitrate, a novel quaternary analogue of reserpine augments urinary excretion of VMA and 5-HIAA without affecting HVA in rats. BMC Pharmacol. 2004 Nov 16;4:30.[4]. Pfeiffer CJ, et al. Reserpine-induced gastric ulcers: protection by lysosomal stabilization due to zinc. Eur J Pharmacol. 1980 Feb;61(4):347-53.[5]. Li GJ, et al. Preventive Effect of Polysaccharide of Larimichthys crocea Swim Bladder on Reserpine Induced Gastric Ulcer in ICR Mice. Korean J Physiol Pharmacol. 2014 Apr;18(2):183-90. [6]. Gupta MB, et al. Mechanism of ulcerogenic activity of reserpine in albino rats. Eur J Pharmacol. 1974 Jul;27(2):269-71. [7]. Park BK, et al. Antidepressant-Like Effects of Gyejibokryeong-hwan in a Mouse Model of Reserpine-Induced Depression. Biomed Res Int. 2018 Jun 26;2018:5845491.[8]. El-Marasy SA, et al. Anti-depressant effect of cerebrolysin in reserpine-induced depression in rats: Behavioral, biochemical, molecular and immunohistochemical evidence. Chem Biol Interact. 2021 Jan 25;334:109329.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。