PGK是一种具有典型的双域铰链弯曲酶的单体糖酵解酶， 存在于在整个进化过程中具有高度序列保守性的所有生物体中。PGK由两个大小相同的α-螺旋结构域组成。N-段结构域与 3-PG 或 1,3-bpg 结合，C-端结构域与 MgADP 或 MgATP 结合，3-磷酸甘油酸和 mg复合体核苷酸通过结合 N 端结构域与 C 端结构域，增加了分子整体的结构稳定性。N-端结构域或 C端结构域的突变可引起临床疾病的发生。PGK 有两种同工型 PGK1 和 PGK2，其表达分布不同，由第 6 常染色体基因编码的 PGK2 仅在精子发生过程中表达，而由 X 连锁基因编码的 PGK1 在所有细胞中普遍 表达，这为PGK1 成为肿瘤治疗标靶提供了可能性。

PGK1作为代谢酶参与糖酵解为肿瘤细胞的生长和增殖提 高能量和物质。肿瘤微环境可抑制肿瘤免疫，促进肿瘤发生。PGK1 参与肿瘤微环境的炎症形成，肿瘤免疫浸润一直是判断肿瘤预后的主要指标。在乳腺癌细胞中，PGK1 与 CD8+ T 细胞和活化的 NK 细胞等肿瘤浸润免疫细胞呈正相关，PGK1 有助于支持癌症与其微循环之间的作用，可能在乳腺癌中形成肿瘤微环境的炎 症表型。Wang J 等人在前列腺癌中发现，PGK1 在诱导成纤维细胞向肿瘤微环境中的 CAF 表型 方面发挥了中心作用。在小鼠肺癌细胞中过表达 PGK1，促进 T 淋巴细胞分泌 IFN-γ 的同时，还能够抑 制 IL-10 的产生，IL-10 的过量产生导致肿瘤介导的免疫抑制，PGK1 过表达会导致 IL-10 的表达下降， 增强抗肿瘤细胞免疫应答，抑制肿瘤生长。

近年来，人们对于肿瘤代谢重编程与表观遗产学修饰的交叉认识和研究都取得了重大进展。如前所 述，PGK1 不仅是一种代谢酶，参与肿瘤细胞的能量获取；还可以显示其非代谢功能在细胞间隔中的作 用，例如蛋白激酶功能、与转录因子相互作用、影响细胞生长中的信号通路、通过自身的翻译后修饰影 响肿瘤的发生发展。所以，PGK1 是肿瘤治疗的一个重要潜在靶点，这一点可用于 PGK1 肿瘤治疗、相关药物开发和研究提供指导。此外，PGK1 的异常表达不仅可以在肿瘤组织中检测到，还可以从患者外 周血及唾液中检测到，使 PGK1 可能成为发现肿瘤及预测预后的新的标志物。

目前对激酶的研究状况表明,人们对激酶有很强的了解，具有广泛的结构覆盖面，也有大量的化学探针可用于研究激酶。这些努力，以阐明激酶结构，探针和目标特性，以及许多其他方面的药物发现，已在很大程度上促进了结构基因组学联盟，为了继续扩大激酶药物的发现，有必要进一步发展和完善有效的化合物筛选和激酶谱靶点筛选。

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验证数据展示：

图1 Kinase Panel 416激酶谱树图展示