BAY 61-3606 dihydrochloride

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-14985

纯度：99.91%

存储条件：-20°C, sealed storage, away from moisture *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的，ATP 竞争性的，可逆的选择性 Syk 抑制剂，Ki 为 7.5 nM，IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞，通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。

体外：BAY 61-3606（0.01-10 μM；48 小时）以剂量依赖性方式显著降低 SYK 阳性 SH-SY5Y 和 SYK 阴性 SK-N-BE 细胞的细胞活力。与表达极低或不表达 SYK 的 SK-N-BE 细胞相比，表达高 SYK 水平的 SH-SY5Y 细胞对 BAY 61-3606 的敏感性显著更高[2]。BAY 61-3606（0.4 和 0.8 μM；4 或 24 小时）通过降低神经母细胞瘤细胞 SH-SY5Y 中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化来抑制 SYK 活性[2]。BAY 61-3606（2 μM；2 小时）诱导 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化大幅下降[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：Bay 61-3606（50 mg/kg；每周两次，腹膜内注射，共两周）单独使用比单独使用TNF相关凋亡诱导配体（TRAIL；10 mg/kg）对携带MCF-7肿瘤异种移植瘤的BALB/c裸鼠的体积减小效果更佳。Bay 61-3606与TRAIL联合使用可显著减小异种移植瘤的体积[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

参考文献：

[1]. Yamamoto N, et al. The orally available spleen tyrosine kinase inhibitor 2-[7-(3,4-dimethoxyphenyl)-imidazo[1,2-c]pyrimidin-5-ylamino]nicotinamide dihydrochloride (BAY 61-3606) blocks antigen-induced airway inflammation in rodents. J Pharmacol Exp Ther. 2003 Sep;306(3):1174-81. [2]. Tümmler C, et al. SYK Inhibition Potentiates the Effect of Chemotherapeutic Drugs on Neuroblastoma Cells in Vitro. Cancers (Basel). 2019 Feb 10;11(2). pii: E202. [3]. Gioia R, et al. Quantitative phosphoproteomics revealed interplay between Syk and Lyn in the resistance to AMN107 in chronic myeloid leukemia cells. Blood. 2011 Aug 25;118(8):2211-21. [4]. Kim SY, et al. Bay 61-3606 Sensitizes TRAIL-Induced Apoptosis by Downregulating Mcl-1 in Breast Cancer Cells. PLoS One. 2015 Dec 31;10(12):e0146073.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。