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PROTAC技术机理|药物筛选|ADME靶向蛋白降解联合体|难成药靶点|爱思益普

作者：北京爱思益普生物科技股份有限公司 2022-05-26T14:29 (访问量:6208)

PROTAC分子量较大、氢键较多、溶解性较差、透膜性交叉、稳定性较差等内容，需要尽早收集ADME相关数据，比如PROTAC分子在溶液中溶解度、LogD，LogP，在血浆、肠液、胃液、原代肝细胞、筛选细胞实验培养基中的稳定性等等，透膜性也是另一个重要的参数，比如测试Caco-2.MDCKII, MDCKII-MDR1等细胞系中的Papp，做细胞实验所需细胞系中的透膜能力等等;还有代谢稳定性，在肝微粒体和原代肝细胞中的稳定性等等。

　　结合体外的筛选平台，也可以通过靶点结合和生物标记物分子的检测，快速评价PROTAC透过肿瘤细胞的能力及与靶点的结合能力。对于脱靶效应的检测，也是非常重要，这个也受限于PROTAC的基本原理，当分子与非靶点蛋白有较弱或中等的亲和力时，也有可能带来脱靶降解，常会用到蛋白组学的方法来分析。

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