Rimonabant

MCE 国际站：Rimonabant

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：168273-06-1

纯度：0.9941

货号：HY-14136

中文名称：利莫那班

Synonyms：利莫那班; SR141716

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：Rimonabant (SR141716) 是中心大麻素受体 1 (CB1) 高效的、选择性的、能透过血脑屏障的拮抗剂， Ki 值为 1.8 nM。Rimonabant (SR141716) 也能够抑制分枝杆菌膜蛋白3 (MMPL3)。

体外：利莫那班可抑制结核分枝杆菌的生长，MIC为54 μM。抗结核病靶点MmpL3是利莫那班的直接靶点[2]。利莫那班本身（10-12-10-3 M，12种浓度）以浓度依赖性方式抑制[35S]GTPgS与人皮质膜的基础结合，-log IC50为4.7±0.2（IC50 = 20 μM），最大抑制率为48±2％[3]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：将利莫那班（10 mg/kg，管饲）喂给3月龄雄性肥胖Zucker大鼠2周，作为糖耐量受损模型；将利莫那班喂给6月龄雄性肥胖Zucker大鼠10周，作为代谢综合征模型。与瘦型Zucker大鼠相比，肥胖型Zucker大鼠的血清RANTES和MCP-1水平升高；长期使用利莫那班后，血清RANTES和MCP-1水平显著降低，从而减缓代谢综合征大鼠的体重增长。与瘦型Zucker大鼠相比，年轻和老年肥胖型Zucker大鼠的中性粒细胞和单核细胞显著增加，而利莫那班降低了这些细胞和单核细胞。与瘦型Zucker大鼠相比，两种年龄的肥胖型Zucker大鼠的血小板结合纤维蛋白原显著增加，而利莫那班降低了这些血小板结合纤维蛋白原[1]。利莫那班（每日20 mg）可显著降低多种心脏代谢风险因素[4]。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：CB1 1.8 nM (Ki)

参考文献：

[1]. Seely KA, Brents LK, Franks LN, Rajasekaran M, Zimmerman SM, Fantegrossi WE, Prather PL. AM-251 and rimonabant act as direct antagonists at mu-opioid receptors: Implications for opioid/cannabinoid interaction studies. Neuropharmacology. 2012 Oct;63(5):9[2]. Zhang B, et al. Crystal Structures of Membrane Transporter MmpL3, an Anti-TB Drug Target. Cell. 2019 Jan 24;176(3):636-648.e13.[3]. Erdozain, A. M. et al. The inverse agonist effect of rimonabant on G protein activation is not mediated by the cannabinoid CB1 receptor: Evidence from postmortem human brain Biochemical Pharmacology (2012), 83(2), 260-268.[4]. Leite, C.E., et al. Rimonabant: An antagonist drug of the endocannabinoid system for the treatment of obesity. Pharmacol Rep 61 217-224 (2009).

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。