CV-6209

MCE 国际站：CV-6209

品牌：MedChemExpress (MCE)

CAS：100488-87-7

纯度：≥98.0%

货号：HY-109897

存储条件：4°C，密封保存，远离潮湿 *溶剂中：-80°C，6个月；-20°C，1个月（密封保存，远离潮湿）

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：CV-6209 是一种有效的血小板激活因子 (PAF) 拮抗剂。CV-6209 抑制 PAF 诱导的兔和人血小板聚集，IC50 值分别为 75 nM 和 170 nM。CV-6209 可以抑制 PAF 引起的大鼠低血压。

体外：CV-6209 可抑制受 PAF（30 nM）刺激的兔血小板释放 [3H] 血清素[1]。CV-6209 对花生四烯酸、ADP 或胶原蛋白诱导的血小板聚集几乎没有作用[1]。CV-6209（0.2-2 μM；预处理 30 分钟）可抑制 LAD2 和 hLMC 中 PAF 诱导的 MC 脱颗粒[1]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

体内：CV-6209 (iv) 可抑制大鼠 PAF (0.3 μg/kg; iv) 诱发的低血压 (ED50=0.009 mg/kg)，但对花生四烯酸、组胺、缓激肽和异丙肾上腺素诱发的低血压无影响[1]。与未经预处理的致敏小鼠相比，CV-6209 (66 μg; iv) 可降低天冬酰胺酶诱发的超敏反应[3]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：platelet activating factor (PAF)[1]

参考文献：

[1]. Terashita Z, et, al. CV-6209, a highly potent antagonist of platelet activating factor in vitro and in vivo. J Pharmacol Exp Ther. 1987 Jul;242(1):263-8.[2]. Munoz-Cano R, et, al. Effects of Rupatadine on Platelet- Activating Factor-Induced Human Mast Cell Degranulation Compared With Desloratadine and Levocetirizine (The MASPAF Study). J Investig Allergol Clin Immunol. 2017;27(3):161-168.[3]. Fernande CA, et, al. Effect of premedications in a murine model of asparaginase hypersensitivity. J Pharmacol Exp Ther. 2015 Mar;352(3):541-51.

品牌介绍:
•   MCE (MedChemExpress) 拥有200 多种全球独家化合物库，我们致力于为全球科研客户提供前沿最全的高品质小分子活性化合物；
•   50,000 多种高选择性抑制剂、激动剂涉及各热门信号通路及疾病领域；
•   产品种类涵盖各种重组蛋白，多肽，常用试剂盒，更有 PROTAC、ADC 等特色产品，广泛应用于新药研发、生命科学等科研项目；
•   提供虚拟筛选，离子通道筛选，代谢组学分析检测分析，药物筛选等专业技术服务；
•   设有专业的实验中心和严格的质控、验证体系；
•   提供 LC/MS、NMR、HPLC、手性分析、元素分析等各项质检报告，确保产品的高纯度、高品质；
•   产品的生物活性多经各国客户实验验证；
•   Nature, Cell, Science 等多种顶级期刊及制药专利收录了MCE客户的科研成果；
•   专业团队跟踪最新的制药及生命科学研究进展，为您提供全球最新的活性化合物；
•   与世界各大制药公司及知名科研机构建立了长期的合作。